Leki podawane są różnymi drogami (np. doustną, podjęzykową, parenteralną, miejscową), co przede wszystkim uzależnione jest od właściwości danej substancji chemicznej (np. rozpuszczalność w wodzie lub tłuszczach), jak i celu terapeutycznego (np. konieczność szybkiego początku działania, długotrwałego stosowania lub ograniczenia działania do danej okolicy). Drogi podania leku różnią się pod względem bezpieczeństwa i akceptacji chorego, jak i kosztów z tym związanych. Droga doustna uważana jest za najbardziej wygodną i jest sposobem podawania z wyboru u wielu chorych. Pacjenci przeważnie wolą połknąć tabletkę niż mieć wykonany zastrzyk. Jednakże, należy uwzględnić także przestrzeganie zaleceń przez chorego i regularne stosowanie przepisanych leków, np. w badaniach nad osteoporozą wykazano, że ponad 50% kobiet nie przestrzega schematu przyjmowania bisfosfonianów.

Podanie parenteralne to podanie leku omijające przewód pokarmowy, włączając w to podanie donosowe, policzkowe, dopochwowe czy też przezskórne. Najczęściej ma postać iniekcji dożylnych, domięśniowych oraz podskórnych. Preferuje się tę drogę, gdy niezbędne jest uzyskanie szybkiego działanie leku, jak w sytuacjach zagrożenia zdrowia i życia. Ponadto, jest to wygodna droga podania u chorych nieprzytomnych lub niewspółpracujących. Podskórne podawanie leku jest ogólnie bardziej preferowane niż dożylne, gdyż umożliwia wykonania zastrzyków w domu, poprawia jakość życia oraz redukuje koszty opieki zdrowotnej. Ogólnie, objętości leku rzędu 1 – 2 ml wstrzykiwane są podskórnie. Jednakże, w wypadku konieczności podania wysokich dawek leków, szczególnie przy ograniczonej rozpuszczalności, jak w wypadku przeciwciał monoklonalnych, konieczne jest stosowanie większych objętości, co wymaga podzielenia dawki, czyli częstszego stosowania. Uwzględniając powyższe, leki do podawania podskórnego opracowywane są razem z enzymem, rekombinowaną ludzką hialuronidazą, aby zwiększyć dyspersję i wchłanianie po podaniu podskórnym leku poprzez przejściową depolimeryzację hialuronianiu, głównego składnika przestrzeni śródmiąższowej.

Wiele leków biologicznych wykorzystywanych w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu podawanych jest drogą podskórną. Infliksymab, inhibitor TNF - pierwszy lek biologiczny zarejestrowany w terapii RZS, podawany jest drogą dożylną, jednakże już leki drugiej generacji - etanercept oraz adalimumab (również inhibitory TNF), jak i anakinra (inhibitor IL-1) podawana są drogą podskórną. Leki, które niedawno zostały zarejestrowane w terapii RZS i będące również inhibitorami TNF, tj. cerolizumab pegol oraz golimumab, również mogą być aplikowane podskórnie. Dwa leki kolejnych generacji: abatacept (leki hamujący cząsteczkę kostymulacyjną limfocytów T) oraz tocilizumab (inhibitor IL-6) oryginalnie podawane są drogą dożylną, jednakże obecnie trwają badania kliniczne oceniające ich aktywność w postaci do podania podskórnego. Jedną z wad podaży podskórnej w porównaniu z dożylną, jak już wcześniej wspomniano, jest konieczność częstszego stosowania z uwagi na ograniczenia objętościowe, i tak np. abatacept musi być podawany raz w tygodniu w postaci podskórnej zamiast raz w miesiącu w postaci dożylnej.

Prace nad podawaniem podskórnym trwają również w innych chorobach, i tak np. obecnie próbuje się wykorzystać rytuksymab (obecnie stosowany w postaci dożylnej) w połączeniu z rekombinowaną ludzką hialuronidazą, aby uzyskać postać podskórną w terapii chłoniaków nieziarniczych.