Glikopegylowany, długo działający G-CSF
image
image
• Wykazano, że PEGylacja G-CSF (filgrastym) wydłuża jego okres półtrwania i polepsza właściwości farmakokinetyczne2, 3 • Cząsteczka PEG jest połączona z N-końcem cząsteczki filgrastymu2 Lonquex® (lipegfilgrastym) posiada unikatową budowę cząsteczki oraz odrębny kod ATC1, 2 • Charakterystyczny, odmienny kształt trójwymiarowy w porównaniu z pegfilgrastymem • Specyficzny 2-stopniowy proces enzymatycznejmetoksy-PEGylacji
1. ChPL Lonquex 20.11.2014. 2. De Frees S., GlycoPEGylation of recombinant therapeutic proteins produced in Escherichia coli. Glycobiology 2006. 3. Kohler E., Glyco-PEGylated R-metHuG-CSF (XM22/lipegfilgrastim) – a Novel Long-acting Once-per-cycle Filgrastim: Pharmacokinetics and Pharmacodynamics for Body Weight Adjusted Doses and a 6 mg Fixed Dose in Healthy Volunteers. MASCC 2012. 4. Gianfranco Pasut, Francesco M. Veronese State of the art in PEGylation: The great versatility achieved after forty years of research, Journal of Controlled Release 161 (2012) 461–472. • Cząstka metoksy-PEG centralnie połączona z cząsteczką filgrastymu • Glikopegylacja pozwala na wydłużenie czasu półtrwania czasteczki oraz utrzymanie większej zdolności wiązania/powinowactwa cząsteczki względem receptorów dla GCSF4